-2023- 12/13

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哌啶类H1受体拮抗药中,有些因心脏不良反应撤
不定项选择题 哌啶类H1受体拮抗药中,有些因心脏不良反应撤出市场但其活性代谢产物却具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。这些活性代谢产物有()。

A.非索非那定

B.诺阿司咪唑

C.依巴斯汀

D.咪唑斯汀

E.左卡巴斯汀

正确答案: A、B

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答案解析: 对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响:一些抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药阻断hERG通道引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)。如特非那定和阿司咪唑。药物导致的获得性长Q-T间期综合征(LQTS)已成为已上市药品撤市的主要原因。ICH提出药物安全性评价要包括对心脏复极和Q-T间期的影响,要求新药上市前需进行hERG抑制作用的研究。特非那定和阿司咪唑后继有人。非索非那定、诺阿司咪唑。

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  • 下列选项中属于药物直接与靶点分子作用的有()。
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  • 患者男,76岁,80kg,发现晚期直肠癌1月余,因癌痛使用曲马多缓释片。后因疼痛控制不佳换为芬太尼透皮贴剂,4.2mg/贴,每3天换一贴。使用三贴后患者来院复诊,仍诉疼痛,镇痛效果不佳,皮肤表面出现轻微潮红、瘙痒。患者要求再次更换药物。临床药师仔细询问患者用药方式,发现其未正确使用芬太尼透皮贴剂,患者因双下肢疼痛最为明显,故每次使用前用肥皂清洗双下肢,将一片贴剂剪开,分别贴于两小腿外侧,并且每次贴于同一部位。患者使用不当之处在于()。
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